活化剂的作用是在矿物表面生成促进捕收剂作用的薄膜。一般认为它有如下几方面的作用。
(1)溶解矿物表面抑制薄膜例如，黄铁矿表面的氢氧化铁薄膜，它是阻碍捕收剂作用的抑制薄膜，用硫酸作活化剂进行处理后，则可溶解抑制性的氢氧化铁薄膜，从而有利于黄药对黄铁矿的捕收作用。
(2)由于交换吸附或置换的化学反应，在矿物表面形成难溶的活化薄膜 比如用硫酸铜对未被抑制过的闪锌矿的活化作用，是由于硫酸铜中的Cu2+与闪锌矿晶格的Zn2+发生置换反应：
结果在闪锌矿的表面生成一层易浮的硫化铜薄膜，它与铜蓝CuS具有相近的可浮性。
又比如常用硫化钠作为氧化铜矿与白铅矿的活化剂，使氧化矿表面生成一层硫化物薄膜，此硫化物薄膜的可浮性与硫化矿相近。硫化钠对孔雀石的硫化反应：
硫化钠对白铅矿的硫化反应：
(3)消除矿浆中抑制性离子的有害影响 如硫酸铜的Cu2+会沉淀或络合矿浆中起抑制作用的CN-、SO32-等离子，然后再在矿物表面生成活化膜。
应该指出的是，在许多情况下，活化剂会与捕收剂互相作用生成难溶的化学物，这既降低了活化剂的活化作用，又无益地消耗了捕收剂。因此，在药剂的添加时要先加活化剂，然后再加捕收剂，同时要严格控制活化剂的用量。